Цель исследования - разработать на основе окисленной целлюлозы новый рассасывающийся в организме комбинированный препарат окситиамина (ОТ) и метотрексата (МТ), обладающий пролонгированным противоопухолевым действием в организме. Ранее установлен синергизм в противоопухолевых эффектах ОТ и МТ.

Нами проведено исследование сорбции ОТ и МТ на окисленной целлюлозе из воды и бинарных водно-органических сред и влияния природы сорбционных взаимодействий на скорость релиза биологически активных компонентов из фазы носителя в физиологический раствор. В процессе высвобождения установлено наличие действующих веществ, плавно переходящих друг в друга быстрой и медленной стадий, количественные параметры которых оптимальны для эффективного функционирования макромолекулярной терапевтической системы пролонгированного типа в организме. Получена серия иммобилизованных на окисленной целлюлозе комбинированных соединений ОТ и МТ с различным содержанием антивитаминов на полимерной матрице. Выявлено и предложено для биологических исследований наиболее перспективное соединение с лабораторным шифром АТ-10-11.

В опытах на животных с перевиваемыми опухолями установлено, что новый препарат сильнее по сравнению с исходными соединениями или их смесью подавляет рост злокачественных новообразований, благодаря большему угнетению пролиферативной активности онкоцитов, усилению их разрушения и гибели. Отличительными особенностями АТ-10-11 является также длительный противоопухолевый эффект, меньшее токсическое действие на организм и более высокая продолжительность жизни пролеченных животных. При применении его срок жизни опухоленосителей увеличивался в случае асцитного рака Эрлиха до 330%, при саркоме - до 180%, карциносаркоме Уокер - 256% и саркоме-45 - до 220-250% по сравнению с контролем. Полученные данные позволяют сделать вывод о перспективности дальнейшего изучения нового комбинированного препарата ОТ и МТ как потенциального противоопухолевого средства.

Вид патентной защиты: Пат. 2462 РБ, зарегистрирован 12.06.1998 г.