Сроки выполнения НИР: 2000–2002 гг.

Научный руководитель: д-р мед. наук, проф. О.А. Пересада.

С целью изучения возможности введения в организм милдроната методом электрофореза проведены экспериментальные исследования с использованием разборной трехкамерной тефлоновой ячейки с платиновыми электродами, предложенной В.С. Улащиком. Опыты ставились по следующей методике: продолжительность опыта 20 мин, сила тока 0,1 мА, в качестве источника тока использован аппарат «Поток». Для опытов готовили 1% раствор милдроната путем разведения аптечного 10% ампульного раствора дистиллированной водой.

Предварительные спектрофотометрические исследования нативного раствора показали, что спектр поглощения милдроната лежит в ультрафиолетовой области с максимумом, соответствующим длине волны, равной 194 нм. Это дало возможность с помощью спектрофотометрии определять наличие препарата в опытах. Сравнение спектров поглощения раствора нативного препарата и растворов, подвергнутых воздействию постоянного тока, выявило их полное совпадение. Это позволило считать, что милдронат устойчив к действию постоянного тока.

Исследования электрофоретической подвижности милдроната проведены в 3 сериях опытов с различными мембранами: целлофановой пленкой, хроматографической бумагой и перикардом кролика. Установили, что для изучения электрофореза лекарственных веществ с такой молекулярной массой, как у милдроната, наиболее подходящей разделительной мембраной является перикард.

Проведенные исследования с использованием данной мембраны показали, что к катоду движется 1,55 ± 0,01 мг/мл, к аноду — 0,31 ± 0,01 мг/мл препарата при спонтанной диффузии, равной 0,04 ± 0,001 мг/мл. Видно, что милдронат обладает низкой спонтанной диффузией через перикард и после гальванизации в катодную ячейку передвигается значительно большее количество препарата, чем в анодную. Следовательно, в поле постоянного тока милдронат передвигается в сторону катода и частично к аноду. Учитывая биполярную подвижность препарата, для идентификации сохранности его структуры в электрическом поле, кроме исследования оптического спектра, была проведена качественная реакция на милдронат с реактивом Драгендорфа. Оказалось, что положительную реакцию на реактив дают катодный и анодный растворы, но интенсивность оранжевого помутнения значительно выше на катоде.

Это подтвердило сохранность структуры молекул милдроната, подвергнутых гальванизации, и послужило основанием считать, что препарат ведет себя как биполярное соединение. То есть в поле постоянного тока он передвигается в направлении обоих полюсов, но значительно больше к катоду. Очевидно, это обусловлено особенностями структуры молекулы милдроната с преобладанием на поверхности положительно заряженных групп.

Из полученных данных следует, что милдронат подвижен в поле постоянного тока, сохраняет свои физико-химические свойства при гальванизации и поэтому может быть использован для электрофореза. Для экспериментального изучения электрофореза лекарственных веществ целесообразно использовать в качестве полупроницаемой мембраны перикард животных (кролика, собаки, кошки). При лекарственном электрофорезе милдронат необходимо вводить с анода.

Предложенный метод использован в гинекологии при комплексном лечении 12 больных воспалительными процессами гениталий. Милдронат вводился путем электрофореза ежедневно курсом 6–10 процедур. Отмечен положительный эффект, заключавшийся в исчезновении болевого синдрома, значительном уменьшении индурации тканей в области придатков матки, а также нормализации параметров гомеостаза организма.

Вид патентной защиты: приоритетная справка № а20011091 от 28.02.2002 г.