УДК: 547.918:547.914.4.057:577.151.042:577.334
Год издания: 2003
ПРОТИВОВИРУСНАЯ АКТИВНОСТЬ БЕТУЛИНА, БЕТУЛИНОВОЙ И БЕТУЛОНОВОЙ КИСЛОТ В ОТНОШЕНИИ НЕКОТОРЫХ ОБОЛОЧЕЧНЫХ И БЕЗОБОЛОЧЕЧНЫХ ВИРУСОВ
Павлова Н.И., Савинова О.В., Николаева С.Н., Бореко Е.И.
Рубрики: 76.03.41
Научно-исследовательский институт эпидемиологии и микробиологии
Тема НИР: «Поиск новых высокоэффективных противовирусных соединений среди производных бетулиновой кислоты».
Сроки выполнения НИР: 2000–2002 гг.
Научный руководитель: канд. мед. наук Е.И. Бореко.
Исследована противовирусная активность бетулина, бетулиновой и бетулоновой кислот в экспериментах на культуре клеток, инфицированной вирусами гриппа, герпеса простого 1-го типа (HSV-1) и ЕСНО 6. Установлено, что все соединения обладают вирусингибирующими свойствами в отношении HSV-1. Наиболее высокий показатель снижения инфекционного титра вируса (более 3 lg ТЦД50/мл) зарегистрирован в присутствии бетулоновой кислоты в диапазоне концентраций 109,7–27,4 мкм. Бетулин и бетулиновая кислота были менее активны. В целом все исследованные тритерпеноиды уступают в эффективности известному противогерпетическому средству ацикловиру, однако их преимуществом является способность подавлять размножение вируса, устойчивого к действию этого препарата. Наши данные о противовирусных свойствах тритерпеноидов лупанового ряда в отношении пикорнавирусов являются приоритетными. Наиболее выраженным ингибирующим действием обладает бетулоновая кислота. Величина максимального снижения титра вируса ЕСНО 6 в присутствии этого вещества составляет 1,93 lg ТЦД50/мл, однако диапазон эффективных концентраций существенно шире у бетулина и бетулиновой кислоты. Следует отметить, что такие показатели активности этих веществ, как ЕС50 и МТС/ЕС50 не уступают плеконарилу — новому ингибитору энтеро- и риновирусов, разработанному для лечения заболеваний, вызванных пикорнавирусами.
В экспериментах с вирусом гриппа слабовыраженные противовирусные свойства выявлены только у бетулоновой кислоты.
Проведенные исследования дополняют имеющуюся информацию о спектре противовирусной активности известных лупановых тритерпенов и открывают перспективу дальнейшей разработки лекарственных средств на основе соединений этого ряда.
Область применения: инфекционные (вирусные) заболевания.
Рекомендации по использованию: разработка новых лекарственных средств.
Предложения по сотрудничеству: изучение безвредности, разработка лекарственной формы, лабораторные и клинические испытания.