УДК: 547.918:547.914.4.057:577.151.042:577.334
Год издания: 2004
АКТИВНОСТЬ БЕТУЛИНА, БЕТУЛИНОВОЙ И БЕТУЛОНОВОЙ КИСЛОТ ПО ОТНОШЕНИЮ К НЕКОТОРЫМ ОБОЛОЧЕЧНЫМ И БЕЗОБОЛОЧЕЧНЫМ ВИРУСАМ
Павлова Н.И., Савинова О.В., Николаева С.Н., Бореко Е.И.
Рубрики: 76.03.41
Научно-исследовательский институт эпидемиологии и микробиологии
Тема НИР: «Дизайн, синтез и исследования производных бетулиновой кислоты с противовирусными свойствами».
Сроки выполнения НИР: 2002—2004 гг.
Научный руководитель: д-р мед. наук Е.И. Бореко.
Целью исследования было определение активности бетулина, бетулиновой и бетулоновой кислот по отношению к некоторым оболочечным и безоболочечным вирусам.
Установлено, что бетулин, бетулиновая и бетулоновая кислоты подавляют репродукцию вируса ECHO-6. Наиболее значительное снижение титра вируса ECHO-6 зарегистрировано в присутствии бетулоновой кислоты. Однако бетулоновая кислота характеризуется самым низким отношением максимальной переносимой и среднеэффективной концентраций (МПК/EC50) среди исследованных веществ. Бетулин и бетулиновая кислота имеют намного более широкий диапазон активных концентраций, в то время как снижение титра вируса в их присутствии не превышает 1 lg. Рассчитанное значение отношения МПК/EC50 бетулиновой кислоты составило более 4 000. Таким образом, эти параметры активности бетулиновой кислоты по отношению к вирусу ECHO-6 выше, чем у известного ингибитора энтеровирусов и риновирусов, разработанного для лечения заболеваний, вызванных пикорнавирусами. В то же время EC90 и отношение МПК/EC90 бетулиновой кислоты свидетельствуют о менее высокой эффективности по сравнению с плеконарилом. Установлено также, что исследованные тритерпеновые соединения обладают выраженной противовирусной активностью по отношению к вирусу простого герпеса-1, менее выраженной по сравнению с ацикловиром. Однако их преимущество состоит в ожидаемой активности по отношению к варианту вируса, устойчивому к действию ацикловира, что уже показано другими авторами в экспериментах с другим тритерпеновым соединением — мороновой кислотой. Бетулоновая кислота проявила слабое противовирусное действие по отношению к вирусу гриппа, в то время как бетулин и бетулиновая кислота были неактивными. Полученные данные расширяют доступную информацию о спектре противовирусного действия известных тритерпеноидов ряда лупана. Пикорнавирусы являются возбудителями широко распространенных инфекционных заболеваний, средства для их лечения только начали разрабатываться. В связи с этим полученные данные о противовирусных свойствах лупановых тритерпеноидов по отношению к вирусу ECHO-6 представляют значительный интерес.
Область применения: эпидемиология.
Рекомендации по использованию: результаты исследования могут быть использованы при разработке новых лекарственных средств.
Предложения по сотрудничеству: разработка лекарственных форм, изучение безвредности, лабораторное и клиническое испытания эффективности.