Цель: разработка технологии получения генерического лекарственного средства Бетаксолол в виде таблеток, покрытых оболочкой, с содержанием действующего вещества бетаксолола гидрохлорида 20 мг.

Бетаксолол — кардиоселективный ? ₁ -адреноблокатор, оказывает гипотензивное действие, эффективно снижает артериальное давление у пациентов с мягкой и умеренной гипертонией. Характеризуется следующими фармакологическими свойствами:

- высокой биодоступностью и низкой вариабельностью концентраций в плазме;

- отсутствием собственной симпатомиметической активности;

- стойким и длительным эффектом (по длительности действия превосходит большинство других препаратов этой группы), что позволяет назначать его один раз в день;

- слабым мембранстабилизирующим эффектом (подобно хинидину или местным анестетикам) в концентрациях, превышающих терапевтические.

Бетаксолол обладает высоким лечебным потенциалом, по эффективности превосходит пропранолол и атенолол, что подтверждено результатами клинических исследований, проведенных в Западной Европе.

В процессе разработки подобрано оптимальное сочетание действующего и вспомогательных веществ, позволяющее получить стабильную лекарственную форму, биоэквивалентную зарубежным аналогам, присутствующими на фармацевтическом рынке Республики Беларусь. Одна таблетка лекарственного средства содержит 20 мг действующего вещества бетаксолола гидрохлорида, содержание единичной примеси не превышает 0,3%, сумма примесей не превышает 1,0%.

Разработана новая для Республики Беларусь технология производства лекарственного средства «Бетаксолол, таблетки, покрытые оболочкой, 20 мг». Технологический процесс валидирован. Проведена наработка трех опытно-промышленных серий лекарственного средства на базе РУП «Гродненский завод медицинских препаратов». Разработаны и валидированы методики контроля качества, разработана фармакопейная статья производителя. Изучены физико-химические свойства и стабильность лекарственного средства при хранении. На основании полученных результатов установлен предварительный срок годности — 2 года.

Проведены исследования по тесту кинетики растворения и биоэквивалентные испытания разработанного лекарственного средства в сравнении с препаратом «Локрен, таблетки, покрытые оболочкой, 20 мг» («Sanofi Winthrop Industrie», Франция). Экспериментально доказано, что «Бетаксолол, таблетки, покрытые оболочкой, 20 мг» по эффективности фармакологического действия эквивалентно зарубежным лекарственным средствам, присутствующим на рынке Республики Беларусь.

Организация промышленного выпуска лекарственного средства «Бетаксолол, таблетки, покрытые оболочкой, 20 мг» осуществляется РУП «Белмедпрепараты».