УДК: 61:578.7
Год издания: 1998
ПРОТИВОВИРУСНАЯ АКТИВНОСТЬ ВЕЩЕСТВ, ОБЛАДАЮЩИХ АНТИОКСИДАНТНЫМИ СВОЙСТВАМИ
Андреева О.Т., Пленина Л.В., Шадыро О.М., Микицкий Д.Р., Желобкович В.Е., Хлюстов С.В., Петров П.Т., Дунец Л.Н.
Рубрики: 76.03.41
Тема НИР: “Провести медико-биологические исследования субстанции и лекарственной формы противо-герпетического препарата”.
Сроки выполнения НИР: I кв. 1996 г. - IV кв. 1997 г.
Научный руководитель: канд. хим. наук П.Т. Петров.
Исследования выполнены на экспериментальных моделях in vivo с целью разработки новых препаратов для профилактики и этиотропной терапии заболеваний герпетической природы.
Учитывая известные данные о широком спектре биологической активности антиоксидантов, нами проведены первичные исследования группы производных данного класса. Впервые выявлены вещества с выраженным противовирусным действием, среди которых выделен бутаминофен (БТФ) с наиболее высоким ХТИ, превышающим 100.
В экспериментах по оценке противовирусного действия на модели летального герпетического менингоэнцефалита, вызванного вирусом простого герпеса 1 типа (ВПГ-1, штамм “ЕС”), было показано, что препарат обладает активностью, сопоставимой с активностью ацикловира. Уровень защиты мышей от летальности в дозах 0,1-100,0 мг/кг составил 45-70%; средняя продолжительность жизни увеличилась с 6,8 ± 0,79 до 12,2 ± 2,0 дней. В динамике инфекционного процесса установлено действие БТФ на ранних этапах развития, что предотвратило летальный исход у животных.
Защитное действие БТФ также подтверждено на модели экспериментального герпетического кератоконъюнктивита, воспроизведенного у кроликов и морских свинок. Отмечено существенное торможение развития воспалительных явлений в оболочках глаза в острой стадии заболевания и полная элиминация кератоконъюнктивита на 9-11-е сутки по сравнению с 14-ми сутками в группе “плацебо”. Оптимальный лечебный эффект выявлен при применении мази 0,5-3,0%-ной концентрации. Эффективность действия БТФ на кроликов и морских свинок была однотипной.
БТФ по клиническим тестам проявил эффект, сходный с действием бонафтона, но превосходил его в плане подавления репродукции вируса. Максимальный ингибирующий эффект в отношении репродукции ВПГ в тканях глаза отмечен у ацикловира, что согласуется с его селективностью как специфического ингибитора данного вируса.
Выявленная нами антивирусная активность БТФ в сочетании с его выраженными антиоксидантными свойствами явилась основой создания лекарственных препаратов для местной терапии офтальмогерпеса, орофациального герпеса и других локальных форм этой инфекции. В настоящее время АО “Белмедпрепараты” изготовлены экспериментальные серии мазевых препаратов БТФ.
Область применения: офтальмология, гинекология.
Рекомендации по использованию: препарат может быть внедрен в ЛПУ республики для терапии локальных форм герпетических заболеваний.
Предложения по сотрудничеству: консультативная помощь при внедрении, совместные разработки с АО “Белмедпрепараты” и БГУ мазевой формы нового препарата для лечения ВПГ.